當(dāng)?shù)貢r間7月10—11日，由中國醫(yī)藥生物技術(shù)協(xié)會、中國醫(yī)藥企業(yè)管理協(xié)會、蘇州市相城區(qū)人民政府指導(dǎo)的2022（第三屆）中國抗病毒藥物研發(fā)大會在蘇州市相城區(qū)成功舉辦，現(xiàn)場匯集了來自國內(nèi)近200名國內(nèi)抗病毒藥物領(lǐng)域?qū)＜覍W(xué)者、醫(yī)藥企業(yè)、創(chuàng)新研究項目團(tuán)隊、投融資機構(gòu)代表，此次大會以“百年變局 聚力創(chuàng)新”為主題，共謀抗病毒藥物創(chuàng)新，共同展望抗病毒藥物和疫苗研發(fā)趨勢及模式。
中國抗病毒藥物研發(fā)與全球合作創(chuàng)新中心落地儀式
作為此次大會的重要環(huán)節(jié)之一，中國抗病毒藥物研發(fā)與全球合作創(chuàng)新中心正式在黃埭成立，并舉行落地儀式。前沿生物董事長、首席科學(xué)家謝東博士作為企業(yè)嘉賓代表出席落成儀式，并作了《新冠小分子藥物福布特韋（ FB2001 ）最新進(jìn)展》主題演講。
鎖定優(yōu)勢靶點 FB2001對變異毒株有效
在自身進(jìn)化演變需求，與疫苗和藥物的壓力下，新冠病毒不斷發(fā)生變異，迄今已發(fā)展超過14種分型，變異毒株導(dǎo)致疫苗對接種人群保護(hù)效力持續(xù)降低，以及重癥人群以及死亡人數(shù)絕對值依然處于高位。近期在全球流行開來的奧密克戎變異株BA.4、BA.5更是來勢洶洶，最新消息顯示，BA.5“找回”感染肺部能力或提高重癥率。
前沿生物董事長、首席科學(xué)家謝東博士
在主題演講中，謝東博士提到：變異病毒株的流行，帶來全球住院患者數(shù)持續(xù)攀升，累計已超千萬人。目前全球潛在著包括老齡、患有基礎(chǔ)病、未接種疫苗以及免疫缺陷的龐大人口基數(shù)的高危群體，他們和新冠住院患者一樣，長期面臨高危風(fēng)險，而全球目前僅有一款吉利德的瑞德西韋用于新冠住院患者的治療用藥，全球中、重度住院患者高危人群對抗新冠病毒藥物有長期、剛性的需求。
作為國內(nèi)聚焦多肽及抗病毒領(lǐng)域藥物研發(fā)的企業(yè)，在新冠病毒暴發(fā)初期，前沿生物即開展新冠藥物開發(fā)前瞻性布局，與中國科學(xué)院上海藥物研究所、中國科學(xué)院武漢病毒研究所合作開發(fā)的、具有全球自主知識產(chǎn)權(quán)的注射用新冠肺炎病毒（SARS-CoV-2）蛋白酶抑制劑，擬用于治療住院患者。
謝東博士匯報FB2001最新進(jìn)展
FB2001對主要流行的SARS-CoV-2變異病毒株阿爾法、貝塔、德爾塔、奧密克戎等變異毒株均具有高效廣譜抑制活性。臨床前研究顯示， FB2001可以顯著降低新冠病毒感染小鼠肺部和腦部的病毒載量和病毒滴度。注射用FB2001的中國和美國Ⅰ期臨床試驗的數(shù)據(jù)表明，F(xiàn)B2001具有良好的臨床安全性和耐受性，無劑量限制性毒性（DLT），Cmax和AUClast在中美人群中的暴露比分別為0.98和0.82，無人種學(xué)差異。
謝東博士表示：FB2001正在開展的II/Ⅲ期臨床試驗，計劃入組1000-1200人，受試者為伴有不良預(yù)后風(fēng)險的中重度COVID-19成年住院患者，這是一項隨機、雙盲、安慰劑平行對照研究評價注射用FB2001在中重度COVID-19住院患者中的有效性和安全性的臨床試驗。目前正在全球建立包括北美洲，歐洲，亞洲等地區(qū)在內(nèi)的國際多中心臨床試驗點，臨床終點的參考依據(jù)主要來源于國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心（CDE）發(fā)布的《新型冠狀病毒肺炎抗病毒新藥臨床試驗技術(shù)指導(dǎo)原則（試行）》，及美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）發(fā)布的《COVID-19: Developing Drugs and Biological Products for Treatment or Prevention》。
目前在新冠中、重癥住院患者治療用藥領(lǐng)域，國內(nèi)尚無藥品獲批，F(xiàn)B2001作為該領(lǐng)域的先鋒，目前國內(nèi)同領(lǐng)域和靶點開發(fā)進(jìn)度最快，全球位列前三，按現(xiàn)在正常的研發(fā)進(jìn)度推算，有望成為我國首個獲批的新冠重癥治療3CL蛋白酶抑制劑。
從新冠傳播兩端入手 防疫戰(zhàn)略意義凸顯
基于FB2001明確的作用機制，以及小分子藥物易于霧化吸入、免疫原性低安全性高的特點，前沿生物也開展了FB2001霧化吸入給藥方式進(jìn)行新冠感染暴露后預(yù)防的相關(guān)研究。6月中旬，前沿生物公告FB2001霧化吸入給藥方式的臨床研究，這是一項由研究者發(fā)起的臨床研究（IIT），評價FB2001霧化吸入對新冠病毒暴露后預(yù)防的有效性和安全性。臨床前研究顯示，F(xiàn)B2001經(jīng)霧化吸入給藥在大鼠和犬具有良好的安全性, 在大鼠和犬的上呼吸道和肺部有很高的藥物濃度。
據(jù)前沿生物官方微信消息，近期，前沿生物委托中科院武漢病毒所評價了FB2001霧化吸入給藥和滴鼻給藥對Omicron株感染小鼠的體內(nèi)藥效，研究結(jié)果顯示，F(xiàn)B2001經(jīng)霧化吸入和滴鼻給藥均顯示了極強的抗病毒作用，可以顯著降低小鼠肺部的病毒載量。相比于陰性對照組，經(jīng)霧化吸入FB2001可以降低肺部病毒載量4.6 log10 copies/ml，相當(dāng)于99.998%的病毒被抑制，經(jīng)鼻腔滴入FB2001可以降低肺部病毒載量3.6 log10 copies/ml，相當(dāng)于99.97%的病毒被抑制。數(shù)據(jù)表明，F(xiàn)B2001霧化吸入給藥，具有預(yù)防新冠病毒感染的潛力。
北京地壇醫(yī)院張福杰主任表示，F(xiàn)B2001在小鼠試驗中顯示了非常強的降低肺部、腦部病毒載量的抗病毒療效，對后續(xù)臨床試驗的推進(jìn)具有重要的參考意義，尤其是病毒滴度的下降，說明FB2001能夠顯著降低具有傳染性的病毒顆粒數(shù)，可以有效清除肺部和腦部病毒，針對新冠肺炎住院患者的藥物開發(fā)，具有重要的臨床價值。另外，抗病毒藥物的安全性非常重要，尤其是新冠肺炎住院患者大多伴有基礎(chǔ)疾病，對藥物的安全性、藥物相互作用的要求更高。FB2001無需聯(lián)用利托那韋，可使其在臨床中的應(yīng)用限制小。
深圳市第三人民醫(yī)院盧洪洲院長表示：可以看出，F(xiàn)B2001霧化吸入制劑在動物試驗中顯示了非常強的降低肺部病毒載量的抗病毒療效，具有預(yù)防新冠病毒感染的潛力，對后續(xù)臨床試驗的推進(jìn)具有重要的參考意義。Omicron及其變異毒株更傾向于感染人的上呼吸道，霧化吸入給藥方式是非常好的切入點，未來在醫(yī)院、家庭和社會面密切接觸者中都具有比較好的應(yīng)用場景。
謝東博士表示：新冠病毒是一個經(jīng)呼吸道傳染的病毒，其主要靶器官在呼吸道和肺部，一項對8136份臨床標(biāo)本的分析結(jié)果顯示肺泡灌洗液標(biāo)本的新冠病毒檢出率最高為 91.8%，血液樣本中檢出率僅1.0%。相關(guān)研究顯示，Omicron更傾向于感染人的上呼吸道，開發(fā)具有確定的抗病作用的藥物，經(jīng)霧化和滴鼻給藥可能具有更好的預(yù)防和治療效果，有望成為新冠暴露后預(yù)防的一個有效方式。通過暴露后預(yù)防，阻斷密接者的感染和傳播，對新冠防疫具有重大的意義。目前，公司正在積極推進(jìn)FB2001霧化吸入制劑的臨床研究；同時，瑞金醫(yī)院研究者發(fā)起了評價FB2001霧化吸入對新冠病毒暴露后預(yù)防的有效性和安全性的臨床研究（IIT）。
文章來源：鳳凰網(wǎng)